Tänapäeva maailmas on monopoli ja arenenud meditsiiniliste ressursside puudumise tõttu farmakoloogiliste omadustega taimed muutunud arengumaade peamiseks meditsiiniliseks ressursiks. Seda valdkonda nimetatakse traditsiooniliseks meditsiiniks, põlisrahvameditsiiniks või rahvameditsiiniks. WHO definitsiooni kohaselt põhineb see tehnoloogia erinevate ravisituatsioonide tüüpilistel teooriatel, nagu empiirilised teadmised, oskused ja praktikad, ning on üldiselt rakendatav erinevate haiguste ennetamiseks, diagnoosimiseks, parandamiseks või raviks. Nende hulgas on üha laiemat tähelepanu pälvinud "inimeste ja taimede interaktsioonide teaduse" haru. Etnobotaanika süvauuringute kohaselt on paljudel looduslikel ühenditel hea farmakoloogiline toime, näiteks antioksüdantne, põletikuvastane ja põletikuvastane toime. Viiruse aktiivsus jne, nii et neid saab teatud määral kujundada põletikuvastasteks, valuvaigistiteks, spasmolüütikumideks, diabeediravimiteks, viirusevastasteks ja vähivastasteks ravimiteks.
Kopti mõru maitse põhikomponent on berberiin, mis on berberiinvesinikkloriid. See on isokinoliini alkaloid, mida levitatakse erinevates looduslikes ürtides. See esineb Coptis chinensis vesinikkloriidina (berberiinvesinikkloriid). Uuringud on näidanud, et seda ühendit saab kasutada kasvajate, hepatiidi ja südame-veresoonkonna haiguste raviks. , hüpertensioon, põletikud, bakteriaalsed ja viirusnakkused, kõhulahtisus, selliste haiguste ravi nagu Alzheimeri tõbi ja artriit.
Berberiini vesinikkloriidi pulbri ajalugu
Berberiinvesinikkloriidi pulberavastati esmakordselt Qini-eelsel perioodil. Farmakoloogiliste uuringute edasise süvenemisega on koptite efektiivsust üksikasjalikult fikseeritud Hiinas Hani dünastia "Shen Nongi Materia Medicas". See raamat on varaseim olemasolev traditsioonilise hiina meditsiini raamat. Väidetavalt pärines see Shennongi perekonnast. , mis koostati Ida-Hani dünastia ajal aastatel 25–220 pKr raamatuks. Selle monokristallstruktuuri analüüsiti esmakordselt 1917. aastal Hydrastiscanadensis'est eraldatud ekstraktist.
Berberiini hcl pulbri meditsiinilised eesmärgid
1. Antioksüdantne toime
Tavaolukorras säilitab keha tasakaalu antioksüdantide ja prooksüdantide vahel. Oksüdatiivne stress on kahjulik protsess, mis võib olla rakustruktuuride kahjustuste oluline vahendaja, kutsudes seeläbi esile mitmesuguseid haigusseisundeid, nagu südame-veresoonkonna haigused, vähk, neuroloogilised haigused ja diabeet. Reaktiivsete hapnikuliikide (ROS) ületootmine, enamasti NADPH ülestimuleerimise tõttu tsütokiinide või mitokondriaalse elektronide transpordiahela ja ksantiini oksüdaasi kaudu, võib põhjustada oksüdatiivset stressi. Katsed on näidanud, et berberiini metaboliitidel ja berberiinil on suurepärane -OH-d siduv toime ning nende toime on ligikaudu samaväärne võimsa antioksüdandi C-vitamiiniga. SOD (superoksiidi dismutaasi) aktiivsuse suurenemine ja MDA (lipiidide peroksüdatsiooni marker) taseme langus saab jälgida berberiini manustamisega diabeetikutele mudelrottidele [1]. Täiendavad tulemused näitasid, et berberiini puhastav aktiivsus on tihedalt seotud selle raua ioonide kelaatimise aktiivsusega ning berberiini C-9 hüdroksüülrühm on oluline osa.
2. Kasvajavastane toime
Berberiini vähivastase toime kohta on olnud palju teateid. Viimaste aastate mitmed uuringud on näidanud, et berberiin on efektiivne munasarjavähi, endomeetriumi vähi, emakakaelavähi, rinnavähi, kopsuvähi, jämesoolevähi, neeruvähi adjuvantravis. Sellel on suur tähtsus tõsiste vähihaiguste, näiteks nagu põievähk ja eesnäärmevähk. Berberiin võib pärssida kasvajarakkude proliferatsiooni, toimides erinevate sihtmärkide ja mehhanismidega. See võib muuta onkogeenide ja kantserogeneesiga seotud geenide ekspressiooni, et reguleerida seotud ensüümide aktiivsust ja pärssida proliferatsiooni.
3. Kardiovaskulaarne toime
Berberiini hcl pulber mängib südame-veresoonkonna haiguste ravis keskset rolli ja sellel on äärmiselt lai kasutusala. Berberiin saavutab arütmiavastase eesmärgi, vähendades enneaegsete ventrikulaarsete kontraktsioonide esinemissagedust ja pärssides ventrikulaarse tahhükardia teket. Teiseks on düslipideemia peamine südame-veresoonkonna haiguste riskitegur ning seda iseloomustab üldkolesterooli, triglütseriidide ja madala tihedusega lipoproteiini kolesterooli (LDL) taseme tõus ning kõrge tihedusega lipoproteiini (HDL) taseme langus, samas kui berberiin neid näitajaid saab ülihästi hoida. Pikaajaline hüperlipideemia on aterosklerootiliste naastude moodustumise oluline põhjus. On teatatud, et berberiin mõjutab maksarakkude LDL-retseptoreid, et vähendada inimese seerumi kolesterooli taset hepatotsüütides. Vähe sellest, berberiinil on positiivne inotroopne toime ja seda on kasutatud südame paispuudulikkuse raviks.
Berberiinvesinikkloriidi pulbri edasine areng
Kuigi berberiini hcl pulbrit on kliinilises praktikas laialdaselt kasutatud, on üks puudus, mida ei saa tähelepanuta jätta, see, et see kuulub BCS II klassi ravimite hulka ja on vees halvasti lahustuv, mis ei soodusta patsiendi imendumist. Seetõttu on praegu probleemiks sobivate ravimite väljatöötamine. Probleemid, mida tuleb lahendada.
Apteegis tavaliselt kasutatav lahendus vees lahustuvuse suurendamiseks on tavaliselt suures koguses vees lahustuvate abiainete lisamine, kuid sellega kaasnevad probleemid on vähenenud annustamispaindlikkus ja patsiendi nõusolek. Seetõttu on ravimite biosaadavuse jaoks vaja mõistlikumat viisi. paranemise aste. Tavaliselt kasutatavad meetodid hõlmavad amorfseid dispersioone, farmatseutilisi sooli ja ravimite kaaskristalle, kuid amorfsed meetodid nõuavad tavaliselt siiski abiaineid, et säilitada nende stabiilsus, samas kui soolade rakendatavus on üldiselt rakendatav ioniseeritavate rühmadega ravimite puhul. Seevastu näitab ravimi eutektika oma paremust: lihtne protsess, madal hind ja suurepärane toime.
Berberiinvesinikkloriidi jaoks on olemas kahte peamist tüüpi ravimite ühiskristallide kujundust. Üks on kaaskristalli moodustamine happeliste liganditega ja teine on kaaskristalli moodustamine flavonoididega. Esimesel on biosaadavus suurem, kuid seda, kas ligandit saab kasutada pikaajaliseks kliiniliseks kasutamiseks, tuleb veel kontrollida. Kuigi flavonoididega kooskristallide kujundusel ei ole nii head biosaadavust kui esimesel, on see kristallitehnoloogia abil nutikalt kujundatud. Meetod parandab kahe väikese molekuliga ravimi kombinatsiooni, mis võib ühiselt parandada mõlema efektiivsust. See on suhteliselt edukas meetod füüsikaliste ja keemiliste omaduste parandamiseks.
Pildi allikas: „Kaks berberiinkloriidi kokristalli koos müritsetiini ja dihüdromüritsetiiniga: kristallstruktuurid, iseloomustus ja kasvajavastased toimed, doi: 10.1021/acs.cgd.9b00939)
TänapäevalBerberiini vesinikkloriidi pulbersaab kunstlikult sünteesida ja modifitseerida madalate kuludega ja arenenud tehnoloogiaga kristallitehnoloogia meetodite abil. Meditsiiniuuringute arendamise ja keemiliste uuringute süvenemisega näitab berberiinvesinikkloriid kindlasti rohkem raviomadusi. Kasutage efekte. Ühest küljest ei ole berberiinvesinikkloriid saavutanud märkimisväärseid tulemusi mitte ainult traditsioonilistes farmakoloogilistes uuringutes antibakteriaalsete, viirusevastaste, põletikuvastaste, kasvajavastaste, diabeedivastaste ning kardiovaskulaarsete ja ajuveresoonkonna haiguste ravis, vaid ka selle kristalltehnilises disainis ja morfoloogilises analüüsis. on ka laialt levinud mure. Tänu oma märkimisväärsele tervendavale toimele ja madalatele kõrvalmõjudele on sellel suur potentsiaal kliinilises kasutuses ja laialdased väljavaated. Rakubioloogia arenguga selgitatakse berberiini farmakoloogilist mehhanismi rakutasandilt molekulaarsele ja sihttasemele, pakkudes rohkem teoreetilisemat alust selle kliiniliseks rakendamiseks.